Neosine

Neosine to lek zwalczający wirusy i pobudzający działania układu odpornościowego organizmu. Stosowany przede wszystkim w zwalczaniu zakażeń wirusowych u dzieci po 1 roku życia – półpaśca i ospy wietrznej, a także zakażeń dróg oddechowych. Dostępny bez recepty w postaci syropu (jest także wersja w tabletkach).

W skład Neosine wchodzi:

  • pranobeks inozyny – pochodna syntetyczna puryny, jest składnikiem kwasów nukleinowych. Stymuluje limfocyty, wywołuje działanie przeciwwirusowe organizmu. Wspomaga aktywność komórek uczestniczących w procesie odpornościowym organizmu, takich jak monocyty i makrofagi.

Dawkowanie

Dorośli:

ok 20 ml syropu 3, 4 razy na dobę

Dzieci:

Zależy od wieku i masy ciała – sprawdź tabelkę w ulotce

Przeciwwskazania

Nie stosować u dzieci młodszych niż 1 rok. Przeciwwskazaniem jest także dna moczanowa oraz ciąża i karmienie piersią.

Ulotka Neosine

Ulotka dołączona do opakowania: informacja dla pacjenta

Neosine, 250 mg/5 ml, syrop

Inosinum pranobexum

Należy uważnie zapoznać się z treścią ulotki przed zastosowaniem leku, ponieważ zawiera ona informacje ważne dla pacjenta.

Lek ten należy zawsze przyjmować dokładnie tak, jak to opisano w ulotce dla pacjenta lub według zaleceń lekarza lub farmaceuty.

  • Należy zachować tę ulotkę, aby w razie potrzeby móc ją ponownie przeczytać.
  • Jeśli potrzebna jest rada lub dodatkowa informacja, należy zwrócić się do farmaceuty.
  • Jeśli u pacjenta wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie możliwe objawy niepożądane niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Patrz punkt 4.
  • Jeśli po upływie 14 dni nie nastąpiła poprawa lub pacjent czuje się gorzej, należy skontaktować się z lekarzem.

Spis treści ulotki

  1. Co to jest lek Neosine i w jakim celu się go stosuje
  2. Informacje ważne przed przyjęciem leku Neosine
  3. Jak przyjmować lek Neosine
  4. Możliwe działania niepożądane
  5. Jak przechowywać lek Neosine
  6. Zawartość opakowania i inne informacje
  1. Co to jest lek Neosine i w jakim celu się go stosuje

Neosine jest lekiem przeciwwirusowym i zwiększającym odporność organizmu (pobudza czynność układu odpornościowego).

Wskazania do stosowania leku Neosine

Wspomagająco u osób o obniżonej odporności, w przypadku nawracających infekcji górnych dróg oddechowych.

Jeśli po upływie 14 dni nie nastąpiła poprawa lub pacjent czuje się gorzej, należy zwrócić się do lekarza.

2. Informacje ważne przed przyjęciem leku Neosine

Kiedy nie przyjmować leku Neosine

Jeśli pacjent ma uczulenie na substancję czynną lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku (wymienionych w punkcie 6). Objawami uczulenia mogą być: wysypka skórna, trudności w oddychaniu, obrzęk twarzy, warg, gardła lub języka.

Jeśli pacjent ma aktualnie napad dny moczanowej lub zwiększone stężenie kwasu moczowego we krwi.

Ostrzeżenia i środki ostrożności

Przed rozpoczęciem przyjmowania leku Neosine należy omówić to z lekarzem lub farmaceutą:

  • jeśli pacjent chorował na dnę moczanową lub miał podwyższone stężenie kwasu moczowego; lek może powodować przemijające zwiększenie stężenia kwasu moczowego we krwi i w moczu; jeśli pacjent chorował na kamicę nerkową;
  • jeśli pacjent ma zaburzenia czynności nerek; podczas stosowania leku Neosine lekarz będzie regularnie badał krew i kontrolował pracę nerek;
  • jeśli leczenie jest długotrwałe (trwa 3 miesiące lub dłużej) lekarz zleci regularne badania krwi oraz pracy nerek.

Dzieci

Nie należy stosować leku u dzieci w 1. roku życia.

Lek Neosine a inne leki

Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich lekach przyjmowanych przez pacjenta obecnie lub ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje przyjmować.

Szczególnie należy powiedzieć lekarzowi, jeśli pacjent stosuje:

leki do leczenia dny moczanowej (np. allopurynol lub inne inhibitory oksydazy ksantynowej); leki zwiększające wydalanie kwasu moczowego, w tym leki moczopędne (zwiększające wytwarzanie moczu), np. furosemid, torasemid, kwas etakrynowy, hydrochlorotiazyd, chlortalidon, indapamid; leki hamujące czynność układu odpornościowego (tak zwane leki immunosupresyjne, stosowane u pacjentów po przeszczepieniu narządów lub w atopowym zapaleniu skóry); azydotymidynę (lek stosowany w leczeniu choroby AIDS).

Ciąża i karmienie piersią

Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza że może być w ciąży lub gdy planuje mieć dziecko, powinna poradzić się lekarza lub farmaceuty przed zastosowaniem tego leku.

Nie należy przyjmować leku Neosine w okresie ciąży i karmienia piersią bez konsultacji z lekarzem, który oceni, czy korzyści ze stosowania leku u matki przewyższają ryzyko dla dziecka.

Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn

Lek może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Jeśli wystąpi ból głowy, zawroty głowy lub uczucie senności, nie należy prowadzić pojazdów, obsługiwać maszyn ani wykonywać innych czynności wymagających koncentracji. Patrz także punkt 4. Możliwe działania niepożądane.

Lek Neosine zawiera sacharozę, parahydroksybenzoesan metylu, parahydroksybenzoesan propylu

Lek zawiera cukier sacharozę.

Jeżeli stwierdzono wcześniej u pacjenta nietolerancję niektórych cukrów, pacjent powinien skontaktować się z lekarzem przed przyjęciem leku.

1 ml syropu Neosine zawiera 663 mg sacharozy. Należy wziąć to pod uwagę u pacjentów chorych na cukrzycę.

Lek zawiera parahydroksybenzoesan metylu i parahydroksybenzoesan propylu. Mogą one powodować reakcje uczuleniowe (objawy mogą wystąpić z opóźnieniem).

3. Jak przyjmować lek Neosine

Ten lek należy zawsze przyjmować dokładnie tak, jak opisano w ulotce dla pacjenta lub według zaleceń lekarza lub farmaceuty. W razie wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.

Lek należy stosować doustnie.

Zalecana dawka

Dorośli, w tym osoby w podeszłym wieku (powyżej 65 lat):

zwykle 20 ml syropu 3 lub 4 razy na dobę (1 ml syropu na kg masy ciała na dobę).

Dzieci w wieku powyżej 1 roku:

1 ml syropu na kg masy ciała na dobę. Lek należy podawać 3 razy na dobę, zgodnie z poniższą tabelą:

Masa ciała dziecka Dawka (ml syropu)
Stosować 3 razy na dobę
10 do 14 kg 5 ml
15 do 20 kg 5 do 7,5 ml
21 do 30 kg 7,5 do 10 ml
31 do 40 kg 10 do 15 ml
41 do 50 kg 15 do 17,5 ml

Do dawkowania należy używać miarki, dołączonej do opakowania leku. Umożliwia to odmierzanie dokładnej dawki.

Czas trwania leczenia

Leczenie zwykle trwa od 5 do 14 dni. Zaleca się, aby po ustąpieniu objawów choroby przyjmować lek jeszcze przez 1 do 2 dni.

Przyjęcie większej niż zalecana dawki leku Neosine

Brak danych dotyczących przedawkowania leku Neosine.

Pominięcie przyjęcia leku Neosine

W przypadku pominięcia dawki leku, należy przyjąć dawkę tak szybko, jak to jest możliwe i kontynuować leczenie. Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki.

W razie jakichkolwiek dalszych wątpliwości związanych ze stosowaniem tego leku, należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Mogą wystąpić następujące działania niepożądane

Często (u 1 do 10 na 100 pacjentów):
przemijające zwiększenie stężenia kwasu moczowego we krwi;
podwyższenie aktywności enzymów wątrobowych lub stężenia azotu mocznikowego we krwi; nudności, z wymiotami lub bez;
ból brzucha;
swędzenie, wysypka skórna; ból głowy, zawroty głowy;
zmęczenie, złe samopoczucie; bóle stawów.

Niezbyt często (występują u 1 do 10 na 1 000 pacjentów): biegunka;
zaparcia; nerwowość;
senność lub trudności w zasypaniu (bezsenność); wydalenie dużej ilości moczu (wielomocz).

Zgłaszanie działań niepożądanych

Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie możliwe objawy niepożądane niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych:

Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301

Faks: + 48 22 49 21 309 e-mail: ndl@urpl.gov.pl

Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat bezpieczeństwa stosowania leku.

5. Jak przechowywać lek Neosine

Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci. Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C. Nie przechowywać w lodówce. Nie zamrażać. Nie stosować po upływie terminu ważności zamieszczonego na etykiecie i na pudełku. Termin ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca.

Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić środowisko.

6. Zawartość opakowania i inne informacje

Co zawiera lek Neosine

Substancją czynną leku jest inozyny pranobeks (kompleks zawierający inozynę oraz

  1. acetamidobenzoesan 2-hydroksypropylodimetyloamoniowy w stosunku molarnym 1:3).
  2. ml syropu zawiera 50 mg inozyny pranobeksu.
  3. ml syropu zawiera 250 mg inozyny pranobeksu.

Pozostałe składniki to: metylu parahydroksybenzoesan, propylu parahydroksybenzoesan, sacharoza, kwas cytrynowy bezwodny, wodorotlenek sodu, glikol propylenowy, aromat bananowy AR 0010, woda oczyszczona.

Jak wygląda lek Neosine i co zawiera opakowanie

Lek Neosine ma postać syropu o bananowym aromacie i lekko gorzkawym smaku.

Opakowanie produktu to: butelka z szkła brunatnego, zawierająca 150 ml syropu, zamknięta białą zakrętką aluminiową, z dołączoną miarką, umieszczona w tekturowym pudełku.

Podmiot odpowiedzialny i wytwórca

Aflofarm Farmacja Polska Sp. z o.o. ul. Partyzancka 133/151

95-200 Pabianice tel. (42) 22-53-100

Data ostatniej aktualizacji ulotki:

Charakterystyka Neosine

CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO

  1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

Neosine, 250 mg/ 5 ml, syrop

2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

1 ml syropu zawiera 50 mg inozyny pranobeksu (Inosinum pranobexum): kompleksu zawierającego inozynę oraz 4-acetamidobenzoesan 2-hydroksypropylodimetyloamoniowy w stosunku molarnym 1:3. 5 ml syropu zawiera 250 mg inozyny pranobeksu.

Substancje pomocnicze o znanym działaniu: sacharoza (663 mg/ml), metylu parahydroksybenzoesan, propylu parahydroksybenzoesan.

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Syrop

Syrop bezbarwny do żółtego, o bananowym aromacie i lekko gorzkawym smaku.

4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

Wskazania do stosowania

Wspomagająco u osób o obniżonej odporności, w przypadku nawracających infekcji górnych dróg oddechowych.

Dawkowanie i sposób podawania

Podanie doustne.

Dawka ustalana jest na podstawie masy ciała pacjenta oraz zależy od stopnia nasilenia choroby. Dawka dobowa powinna być podzielona na równe dawki pojedyncze podawane kilka razy na dobę. Czas trwania leczenia wynosi zwykle od 5 do 14 dni. Po ustąpieniu objawów podawanie produktu leczniczego należy kontynuować jeszcze przez 1 do 2 dni.

Dorośli, w tym osoby w podeszłym wieku (powyżej 65 lat)

Zalecana dawka wynosi 50 mg na kg masy ciała na dobę (1 ml na 1 kg mc. na dobę), zwykle 3 g (czyli 60 ml syropu na dobę), podawane w 3 lub 4 dawkach podzielonych. Dawka maksymalna wynosi 4 g na dobę.

Dzieci w wieku powyżej 1 roku

Zalecana dawka wynosi 50 mg na kg masy ciała na dobę, zwykle 1 ml na 1 kg masy ciała w 3 lub 4 równych dawkach podzielonych podawanych w ciągu doby. Stosować zgodnie z poniższą tabelą.

Masa ciała Dawkowanie
10–14 kg 3 × 5 ml
15–20 kg 3 × 5 do 7,5 ml
21–30 kg 3 × 7,5 do 10 ml
31–40 kg 3 × 10 do 15 ml
41–50 kg 3 × 15 do 17,5 ml

Do dawkowania należy używać miarki, dołączonej do opakowania. Umożliwia to odmierzanie dokładnej dawki.

Przeciwwskazania

Produktu leczniczego nie należy stosować:

u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1;

u pacjentów u których występuje aktualnie napad dny moczanowej lub zwiększone stężenie kwasu moczowego we krwi.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Inozyny pranobeks może wywoływać przemijające zwiększenie stężenia kwasu moczowego w surowicy i w moczu, pozostające jednak zwykle w zakresie wartości prawidłowych (0,18-0,42 mmol/l), zwłaszcza u mężczyzn oraz u osób w podeszłym wieku u obu płci. Zwiększenie stężenia kwasu moczowego wynika z zachodzących w organizmie przemian katabolicznych inozynowego składnika produktu do kwasu moczowego. Nie jest on natomiast skutkiem polekowych zmian podstawowej czynności enzymu lub klirensu nerkowego. Z tego względu produkt należy stosować z ostrożnością u pacjentów ze stwierdzoną w wywiadzie dną moczanową, hiperurykemią, kamicą moczową oraz u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. W trakcie leczenia tych pacjentów należy ściśle kontrolować stężenie kwasu moczowego.

Podczas leczenia długotrwałego, trwającego co najmniej 3 miesiące, u każdego pacjenta należy regularnie kontrolować stężenie kwasu moczowego w surowicy i w moczu, czynność wątroby, morfologię krwi oraz parametry czynności nerek.

Specjalne ostrzeżenia dotyczące substancji pomocniczych

Produkt leczniczy zawiera sacharozę. Pacjenci z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy, nie powinni przyjmować tego produktu leczniczego.

1 ml produktu leczniczego zawiera 663 mg sacharozy. Należy wziąć to pod uwagę u pacjentów chorych na cukrzycę.

Produkt leczniczy zawiera metylu parahydroksybenzoesan i propylu parahydroksybenzoesan, które mogą powodować reakcje alergiczne (również reakcje typu późnego).

Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Produkt leczniczy należy stosować z zachowaniem ostrożności u pacjentów leczonych jednocześnie: inhibitorami oksydazy ksantynowej (np. allopurynol);

lekami zwiększającymi wydalanie kwasu moczowego z moczem, włącznie z diuretykami, w tym diuretykami tiazydowymi (np. hydrochlorotiazyd, chlortalidon, indapamid) i diuretykami pętlowymi (furosemid, torasemid, kwas etakrynowy).

Produktu leczniczego nie należy przyjmować w trakcie (a jedynie po zakończeniu) terapii lekami immunosupresyjnymi, gdyż jednoczesne stosowanie leków immunosupresyjnych może na drodze farmakokinetycznej zmieniać działanie terapeutyczne produktu leczniczego.

Jednoczesne stosowanie produktu leczniczego z azydotymidyną (AZT) zwiększa tworzenie nukleotydów przez AZT (wzmocnione działanie AZT), poprzez złożone mechanizmy, m.in. zwiększenie biodostępności AZT w osoczu oraz zwiększenie wewnątrzkomórkowej fosforylacji w monocytach krwi.

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Wpływ inozyny na rozwój płodu nie był badany u ludzi, jak również nie wiadomo, czy inozyna przenika do mleka matki. W związku z powyższym, produktu nie należy podawać kobietom w ciąży i w okresie karmienia piersią, chyba że lekarz uzna, że korzyści przewyższają potencjalne ryzyko.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Ze względu na profil farmakodynamiczny inozyny pranobeksu jest mało prawdopodobne, aby lek miał wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Mogą jednak wystąpić działania niepożądane osłabiające sprawność psychofizyczną, np.: ból głowy, zawroty głowy lub uczucie senności. (Patrz także punkt 4.8).

Działania niepożądane

Działania niepożądane zostały opisane z uwzględnieniem częstości występowania zgodnie z poniższą konwencją.

Jedynym stale występującym działaniem niepożądanym zależnym od produktu leczniczego, jest zwiększone stężenie kwasu moczowego w surowicy krwi i w moczu. Kilka dni po odstawieniu produktu leczniczego poziom kwasu moczowego powraca do normy.

Często (od ≥1/100 do <1/10)

>1% przypadków obserwowanych w badaniach klinicznych podczas podawania produktu przez okres 3 miesięcy lub dłużej:

  • zaburzenia żołądka i jelit:
  • zaburzenia wątroby i dróg żółciowych:
  • zaburzenia skóry i tkanki podskórnej:
  • zaburzenia układu nerwowego:
  • zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej:

nudności z wymiotami lub bez, bóle w nadbrzuszu;

podwyższenie aktywności aminotransferaz, fosfatazy zasadowej lub azotu mocznikowego we krwi (BUN);

swędzenie, wysypka;

bóle głowy, zawroty głowy, zmęczenie, złe samopoczucie;

bóle stawów.

Niezbyt często (od ≥1/1 000 do <1/100)

<1% przypadków obserwowanych w badaniach klinicznych podczas podawania produktu przez okres 3 miesięcy lub dłużej:

  • zaburzenia żołądka i jelit: biegunka, zaparcia;
  • zaburzenia układu nerwowego: nerwowość, senność lub bezsenność;
  • zaburzenia nerek i dróg moczowych: wielomocz (zwiększona objętość moczu).

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych

Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych:

Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301

Faks: + 48 22 49 21 309 e-mail: ndl@urpl.gov.pl

Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

Przedawkowanie

Nie odnotowano przypadków przedawkowania produktu leczniczego. Z punktu widzenia badań nad toksycznością u zwierząt, jest mało prawdopodobne wystąpienie innych działań niepożądanych, niż wyraźne podwyższenie stężenia kwasu moczowego.

Leczenie przedawkowania powinno być objawowe i wspomagające.

5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

Właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterapeutyczna: leki przeciwwirusowe do stosowania ogólnego, działające bezpośrednio na wirusy.

ATC: J05A X05

Inozyny pranobeks jest syntetyczną pochodną puryny. Wykazuje działanie immunostymulujące i przeciwwirusowe, które wynika z wyraźnego pobudzenia odpowiedzi odpornościowej gospodarza in vivo pod wpływem działania produktu leczniczego.

W badaniach klinicznych wykazano, że inozyny pranobeks normalizuje niedostateczne lub wadliwe mechanizmy odporności komórkowej poprzez wywoływanie odpowiedzi typu Th1, co prowadzi do dojrzewania i różnicowania limfocytów T oraz nasilenia indukowanych reakcji limfoproliferacyjnych w komórkach aktywowanych mitogenem lub antygenem. Poza tym udowodniono, że produkt leczniczy reguluje mechanizmy cytotoksyczności limfocytów T oraz komórek NK, funkcjonowanie limfocytów supresorowych T8 oraz pomocniczych T4, a także zwiększa poziom IgG oraz powierzchniowych markerów dopełniacza. W badaniach in vitro inozyny pranobeks nasila wytwarzanie cytokiny IL-1 oraz IL-2, jednocześnie zwiększając ekspresję receptora IL-2 in vitro. W badaniach in vivo znamiennie zwiększa się endogenne wydzielanie IFN- , a zmniejsza wytwarzanie IL-4. Wykazano również, że produkt leczniczy nasila chemotaksję i fagocytozę neutrofili, monocytów i makrofagów.

W badaniach in vivo inozyny pranobeks wzmaga pobudzenie obniżonej syntezy mRNA białek limfocytów oraz sprawność procesu translacji z jednoczesnym hamowaniem syntezy wirusowego RNA w następujących mechanizmach (których udział wymaga dalszych badań):

  1. włączanie związanego z inozyną kwasu orotowego do polirybosomów,
  2. hamowanie dołączania łańcucha poliadenylowego do wirusowego RNA przekaźnikowego,
  3. reorganizacja limfocytarnych cząsteczek wewnątrzbłonowych (IMP, ang. intramembrane plasma particles), prowadząca do niemal trzykrotnego zwiększenia ich gęstości.

Inozyny pranokeks hamuje fosfodiestrazę cGMP in vitro jedynie w dużych stężeniach; działanie to nie występuje przy poziomach produktu leczniczego zapewniających działanie immunofarmakologiczne in vivo.

Właściwości farmakokinetyczne

Każda składowa substancji czynnej produktu leczniczego charakteryzuje się odrębnymi właściwościami farmakokinetycznymi.

Wchłanianie

Po podaniu doustnym u człowieka inozyny pranobeks wchłania się natychmiast oraz całkowicie ( 90%) z przewodu pokarmowego i pojawia się we krwi. Podobnie, 94%–100% występujących po podaniu dożylnym wartości składników: DIP [N,N-dimetylamino-2-propanol] oraz PacBA [kwas p-acetamidobenzoesowy], stwierdza się w moczu po podaniu doustnym u małp Rhesus.

Dystrybucja

Materiał znakowany radioaktywnie znajdowano w następujących narządach, w kolejności zmniejszającej się aktywności promieniotwórczej, po podaniu leku u małp: nerki, płuca, wątroba, serce, śledziona, jądra, trzustka, mózg i mięśnie szkieletowe.

Metabolizm

U ludzi po podaniu doustnym jednego grama inozyny pranobeksu stwierdzano następujące stężenia

DIP oraz PacBA w osoczu: odpowiednio 3,7 g/ml (2 godziny) oraz 9,4 g/ml (1 godzina).

W badaniach nad tolerancją dawki u ludzi maksymalne zwiększenie stężenia kwasu moczowego, będącego wskaźnikiem przemian inozyny zawartej w produkcie, nie miało przebiegu liniowego i wahało się w zakresie ± 10% między 1 a 3 godziną.

Wydalanie

Wydalanie w ciągu 24 godzin PAcBA oraz jego głównego metabolitu z moczem w warunkach stanu równowagi podczas dawkowania 4 g na dobę, wynosiło w przybliżeniu 85% podanej dawki. 95% radioaktywności związanej z DIP odzyskano z moczem w postaci niezmienionego DIP oraz N-tlenku DIP. Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi 3,5 godziny dla DIP oraz 50 minut dla PAcBA. U ludzi głównym metabolitem DIP jest N-tlenek, a PAcBA: o-acyloglukuronid. Ze względu na to, że składowa inozynowa jest metabolizowana w procesie degradacji puryn do kwasu moczowego, badania z zastosowaniem substancji znakowanej radioaktywnie nie są odpowiednie u ludzi. U zwierząt do 70% podanej dawki inozyny może być odzyskane jako kwas moczowy w moczu po doustnym podaniu tabletek, a pozostała ilość jako zwykłe metabolity, ksantyna i hipoksantyna.

Biodostępność (AUC)

W warunkach równowagi odzyskiwanie z moczem składowej PAcBA oraz jej metabolitu wynosiło ≥90% spodziewanej wartości. Odsetek odzyskiwanej składowej DIP oraz jej metabolitu wynosił ≥76%. Osoczowy AUC wynosił ≥88% dla DIP oraz ≥77% dla PAcBA.

Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

W badaniach na zwierzętach produkt leczniczy wykazywał małą toksyczność. W badaniach ostrej, podostrej i przewlekłej toksyczności u myszy, szczurów, psów, kotów i małp, którym podawano dawki do 1500 mg/kg mc./dobę, dawka LD50 była 50-krotnie większa od maksymalnej dawki terapeutycznej (100 mg/kg mc./dobę).

Długoterminowe badania toksykologiczne prowadzone na myszach i szczurach nie wykazały właściwości karcinogennych.

Standardowe badania mutagenności oraz badania in vivo u myszy i szczurów, a także badania in vitro na ludzkich limfocytach krwi obwodowej nie wykazały mutagennych właściwości produktu.

Nie ma dowodów na toksyczność okołoporodową, embriotoksyczność, teratogenność lub zaburzenia czynności reprodukcyjnych u myszy, szczurów i królików, którym podawano pozajelitowo nieprzerwanie dawkę do 20-krotnie większą od zalecanej dawki terapeutycznej u ludzi (100 mg/kg mc./dobę). (Patrz także punkt 4.6).

6. DANE FARMACEUTYCZNE

Wykaz substancji pomocniczych

  • Metylu parahydroksybenzoesan
  • Propylu parahydroksybenzoesan
  • Sacharoza
  • Kwas cytrynowy bezwodny
  • Sodu wodorotlenek
  • Glikol propylenowy
  • Aromat bananowy AR 0010
  • Woda oczyszczona

Niezgodności farmaceutyczne

Nie dotyczy.

Okres ważności

2 lata.

Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania

Przechowywać w temperaturze poniżej 25ºC. Nie przechowywać w lodówce. Nie zamrażać.

Rodzaj i zawartość opakowania

Butelka ze szkła brunatnego, zamknięta aluminiową białą zakrętką, z dołączoną miarką w tekturowym pudełku.

Wielkość opakowania – 150 ml.

Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania

Bez specjalnych wymagań.

Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.

7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Aflofarm Farmacja Polska Sp. z o.o. ul. Partyzancka 133/151

95-200 Pabianice Tel. (42) 22-53-100 aflofarm@aflofarm.pl

8. NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Pozwolenie nr 17547

9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU I DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA

Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 01.12.2010 r.

Data ostatniego przedłużenia pozwolenia:

10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO

Neosine
4.3 (86.67%) 3 głos

ZOSTAW ODPOWIEDŹ

Please enter your comment!
Please enter your name here