Allertec

Ulotka dołączona do opakowania: informacja dla pacjenta
ALLERTEC, 10 mg/ml, krople doustne, roztwór
Cetirizini dihydrochloridum

Należy uważnie zapoznać się z treścią ulotki przed zastosowaniem leku, ponieważ zawiera ona informacje wazne dla pacjenta.

• Należy zachować tę ulotkę, aby w razie potrzeby móc ją ponownie przeczytać.
• W razie jakichkolwiek dalszych wątpliwości, należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
• Lek ten przepisano ściśle określonej osobie. Nie należy go przekazywać innym. Lek może zaszkodzić innej osobie, nawet jeśli objawy jej choroby są takie same.
• Jeśli u pacjenta wystapią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Patrz punkt 4.

Spis treści ulotki

1. Co to jest lek Allertec i w jakim celu się go stosuje
2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Allertec
3. Jak stosować lek Allertec
4. Możliwe działania niepożądane
5. Jak przechowywać lek Allertec
6. Zawartość opakowania i inne informacje

1. Co to jest lek Allertec i w jakim celu się go stosuje

Allertec to lek przeciwalergiczny zawierający cetyryzynę, który stosuje się u dorosłych i dzieci w wieku 2 lat i powyżej:

• w łagodzeniu objawów dotyczących nosa i oczu, związanych z sezonowym i przewlekłym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa (takich jak zatkany nos, duża ilość wodnistej wydzieliny z nosa, swędzenie nosa, częste kichanie, zaczerwienienie oczu, łzawienie, swędzenie oczu);
• w łagodzeniu objawów przewlekłej idiopatycznej pokrzywki (długotrwale utrzymujące się silnie swędzące bąble na skórze).

1. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Allertec

Kiedy nie stosować leku Allertec

• Jeśli pacjenta ma uczulenie na cetryryzyny dichlorowodorek, oraz hydroksyzynę lub pochodne piperazyny (substancje o podobnej budowie do cetyryzyny, wchodzące w skład innych leków) lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku (wymienionych w punkcie 6).
• Jeśli u pacjenta stwierdzono ciężką chorobę nerek (ciężka niewydolność nerek z klirensem kreatyniny mniejszym niż 10 ml/min).

Ostrzeżenia i środki ostrożności

Przed rzopoczęciem przyjmowania leku Allertec należy omówić to z lekarzem lub farmaceutą.

Jeśli u pacjenta występują zaburzenia czynności nerek, może być konieczne zastosowanie mniejszej dawki leku. Dawkę leku ustali lekarz.

Jeśli pacjent choruje na padaczkę lub miał napady drgawek, przed zastosowaniem leku należy poradzić się lekarza.

Jeśli pacjent ma trudności z oddawaniem moczu (w stanach, takich jak: uszkodzenie rdzenia kręgowego lub rozrost gruczołu krokowego), przed zastosowaniem leku należy poradzić się lekarza.

Podczas przyjmowania leku Allertec, podobnie jak w przypadku innych leków przeciwuczuleniowych, pacjent powinien unikać spożywania alkoholu.

Jeśli pacjent ma zaplanowane wykonanie testów alergicznych, należy zapytać lekarza, czy pacjent powinien przerwać stosowanie leku Allertec na kilka dni przed badaniem. Lek Allertec może wpływać na wyniki testów alergicznych.

Allertec a inne leki

Należy powiedzieć lekarzowi o wszystkich lekach przyjmowanych przez pacjenta obecnie lub ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje stosować.

Nie są spodziewane oddziaływania tego leku z innymi lekami.

Allertec z jedzeniem i piciem

Jedzenie nie wpływa w zauważalny sposób na wchłanianie leku.

Ciąża i karmienie piersią

Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza że może być w ciąży lub gdy planuje mieć dziecko, powinna poradzić się lekarza przed zastosowaniem tego leku.

Lekarz zdecyduje, czy można stosować Allertec w okresie ciąży i podczas karmienia piersią.

Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn

Badania wykazały, że lek stosowany w zalecanej dawce nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, odczuwanie senności oraz sprawność psychofizyczną.

Jednak pacjent powinien zwrócić uwagę na indywidualną reakcję organizmu na lek i w przypadku wystąpienia senności lub uczucia zmęczenia nie prowadzić pojazdów i nie obsługiwać maszyn.

U osób wrażliwych jednoczesne stosowanie leku z lekami o działaniu hamującym na ośrodkowy układ nerwowy jak np. z silnymi lekami przeciwbólowymi, uspokajającymi lub z alkoholem może nasilać wpływ leku Allertec na zdolność reagowania i koncentracji.

Allertec zawiera parahydroksybenzoesan metylu (E218) i parahydroksybenzoesan propylu (E216)

Lek zawiera parahydroksybenzoesan metylu i parahydroksybenzoesan propylu, które mogą powodować reakcje alergiczne (możliwe reakcje typu późnego).

1. Jak stosować lek Allertec

Ten lek należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza. W razie wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.

Lek można przyjmować przed posiłkiem, w trakcie lub po posiłku.

Krople należy odmierzyć na łyżkę lub rozcieńczyć w wodzie i przyjąć doustnie.

W przypadku przygotowania roztworu należy wziąć pod uwagę fakt, że objętość wody do której dodaje się krople powinna być dostosowana do ilości, jaką pacjent (w szczególności dziecko) jest w stanie połknąć. Roztwór należy przyjąć bezpośrednio po przyrządzeniu.

Zwykle stosowane dawki leku podano poniżej.

Jedna kropla zawiera 0,5 mg cetyryzyny dichlorowodorku.

Dzieci w wieku od 2 lat do 6 lat: 2,5 mg (5 kropli) dwa razy na dobę.

Dzieci w wieku od 6 lat do 12 lat: 5 mg (10 kropli) dwa razy na dobę.

Dorośli i młodzież w wieku powyżej 12 lat: 10 mg (20 kropli) raz na dobę.

Pacjenci z umiarkowaną lub ciężką niewydolnością nerek

Dawkę leku ustala lekarz indywidualnie dla dzieci i dorosłych, w zależności od stopnia zaburzeń czynności nerek, wieku oraz masy ciała pacjenta.

Zwykle stosowane dawki leku u dorosłych podano poniżej:

• łagodne zaburzenia czynności nerek – 10 mg (20 kropli) raz na dobę.
• umiarkowane zaburzenia czynności nerek – 5 mg (10 kropli) raz na dobę.
• ciężkie zaburzenia czynności nerek – 5 mg (10 kropli) co drugi dzień.

Nie stosować leku w przypadku ciężkiej niewydolności nerek z klirensem kreatyniny mniejszym niż

10 ml/min.

Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby

Modyfikacja dawkowania nie jest konieczna.

Pacjenci w podeszłym wieku

Jeżeli czynność nerek jest prawidłowa, modyfikacja dawkowania nie jest konieczna.

Czas trwania leczenia

Czas trwania leczenia określa lekarz.

Zastosowanie większej niż zalecana dawki leku Allertec

W przypadku przyjęcia większej niż zalecana dawki leku, należy niezwłocznie zwrócić się do lekarza, który zdecyduje o dalszym postępowaniu.

Po przyjęciu dawki większej od zalecanej dawki dobowej mogą wystąpić: dezorientacja, biegunka, zawroty głowy, zmęczenie, bóle głowy, złe samopoczucie, rozszerzenie źrenic, świąd, niepokój zwłaszcza ruchowy, uspokojenie, senność, osłupienie, przyspieszona czynność serca, drżenie, zatrzymanie moczu.

Pominięcie zastosowania leku Allertec

Nie należy stosować dawki podwójnej leku w celu uzupełnienia pominiętej dawki.

W razie jakichkolwiek dalszych wątpliwości związanych ze stosowaniem leku należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.

1. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Poniżej podane działania niepożądane z uwzględnieniem częstości ich występowania, określono na podstawie obserwacji, która obejmowała okres po wprowadzeniu cetyryzyny do obrotu.

Jeśli u pacjenta wystąpią pierwsze objawy nadwrażliwości (np. obrzęk twarzy, warg, języka, gardła, powodujący trudności w oddychaniu lub przełykaniu), należy zaprzestać stosowania leku i natychmiast skontaktować się z lekarzem. Objawy takie występują rzadko. Lekarz oceni wówczas stopień nasilenia objawów i zdecyduje, czy konieczne będzie podjęcie dalszego postępowania.

Często (rzadziej niż u 1 na 10 osób):

• zmęczenie,
• suchość w jamie ustnej, nudności, biegunka,
• zawroty głowy, bóle głowy,
• senność,
• zapalenie gardła, zapalenie błony śluzowej nosa.

Niezbyt często (rzadziej niż u 1 na 100 osób):

• ból brzucha,
• astenia (bardzo silne osłabienie), złe samopoczucie,
• zaburzenia czucia,
• pobudzenie,
• świąd, wysypka.

Rzadko (rzadziej niż u 1 na 1 000 osób):

• przyspieszone bicie serca,
• obrzęki,
• uczulenie, czasami ciężkie (bardzo rzadko),
• nieprawidłowa czynność wątroby,
• zwiększenie masy ciała,
• drgawki,
• zachowanie agresywne, dezorientacja, depresja, omamy, bezsenność,
• pokrzywka.

Bardzo rzadko (rzadziej niż u 1 na 10 000 osób):

• zmniejszenie liczby płytek krwi,
• zaburzenia akomodacji (dostosowania się oka do oglądania różnych przedmiotów znajdujących się w różnych odległościach), niewyraźne widzenie, rotacja gałek ocznych (niekontrolowane, koliste ruchy gałek ocznych),
• omdlenie, drżenie, zaburzenia smaku, dystonia (długotrwałe skurcze mięśni), dyskineza (ruchy mimowolne),
• tiki,
• zaburzenia oddawania moczu,
• obrzęk naczynioruchowy (ciężka reakcja alergiczna powodująca obrzęk twarzy lub gardła), wysypka polekowa.

Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych):

• zwiększenie apetytu,
• myśli samobójcze,
• amnezja (utrata pamięci), zaburzenia pamięci,
• zawroty głowy,
• zatrzymanie moczu.

Jeśli nasili się którykolwiek z objawów niepożądanych lub wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie.

Zgłaszanie działań niepożądanych

Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych

Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301

Faks: + 48 22 49 21 309 e-mail: ndl@urpl.gov.pl

Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat bezpieczeństwa stosowania leku.

1. Jak przechowywać lek Allertec

Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.

Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C. Chronić od światła.

Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na pudełku i butelce. Termin ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca.

Okres ważności leku po pierwszym otwarciu butelki wynosi 3 miesiące.

Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić środowisko.

1. Zawartość opakowania i inne informacje

Co zawiera lek Allertec

• Substancją czynną leku jest cetyryzyny dichlorowodorek. 1 ml roztworu zawiera 10 mg cetyryzyny dichlorowodorku.
• Pozostałe składniki to: glicerol, glikol propylenowy, sacharyna sodowa (E954), metylu parahydroksybenzoesan (E218), propylu parahydroksybenzoesan (E216), sodu octan trójwodny, kwas octowy lodowaty, woda oczyszczona.

Jak wygląda lek Allertec i co zawiera opakowanie

Allertec ma postać bezbarwnego lub prawie bezbarwnego, przezroczystego płynu.

Opakowanie leku zawiera butelkę szklaną z kroplomierzem i zakrętką gwarancyjną, zawierającą 10 ml lub 20 ml roztworu, w tekturowym pudełku.

Podmiot odpowiedzialny i wytwórca

Podmiot odpowiedzialny

Warszawskie Zakłady Farmaceutyczne Polfa S.A. ul. Karolkowa 22/24; 01-207 Warszawa

(logo podmiotu odpowiedzialnego) Polfa Warszawa S.A.

Wytwórca

Warszawskie Zakłady Farmaceutyczne Polfa S.A. ul. Karolkowa 22/24; 01-207 Warszawa

Medana Pharma SA

ul. Wł. Łokietka 10; 98-200 Sieradz

W celu uzyskania bardziej szczegółowych informacji należy zwrócić się do miejscowego przedstawiciela podmiotu odpowiedzialnego:

Warszawskie Zakłady Farmaceutyczne Polfa S.A. ul. Karolkowa 22/24; 01-207 Warszawa

tel. 22 691 39 00

Data ostatniej aktualizacji ulotki:

CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

ALLERTEC, 10 mg/ml, krople doustne, roztwór

1. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

1 ml roztworu zawiera 10 mg Cetirizini dihydrochloridum (cetyryzyny dichlorowodorku); jedna kropla zawiera 0,5 mg cetyryzyny dichlorowodorku.

Substancje pomocnicze o znanym działaniu:

• jeden ml roztworu zawiera 0,333 mg metylu parahydroksybenzoesanu (E218);
• jeden ml roztworu zawiera 0,167 mg propylu parahydroksybenzoesanu (E216).

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

1. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Krople doustne, roztwór

Bezbarwny lub prawie bezbarwny, przezroczysty płyn

1. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE
2. Wskazania do stosowania

U dorosłych i dzieci w wieku 2 lat i powyżej:

• Cetyryzyna jest wskazana w łagodzeniu objawów dotyczących nosa i oczu, związanych z sezonowym i przewlekłym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa.
• Cetyryzyna jest wskazana w łagodzeniu objawów przewlekłej idiopatycznej pokrzywki.

1. Dawkowanie i sposób podawania

Podanie doustne.

Krople należy odmierzyć na łyżkę lub rozcieńczyć w wodzie i przyjąć doustnie.

W przypadku przygotowania roztworu należy wziąć pod uwagę fakt, że objętość wody, do której dodaje się krople, powinna być dostosowana do ilości, jaką pacjent (w szczególności dziecko) jest w stanie połknąć. Roztwór należy przyjąć bezpośrednio po przyrządzeniu.

Dzieci w wieku od 2 lat do 6 lat: 2,5 mg dwa razy na dobę (5 kropli dwa razy na dobę).

Dzieci w wieku od 6 lat do 12 lat: 5 mg dwa razy na dobę (10 kropli dwa razy na dobę).

Dorośli i młodzież w wieku powyżej 12 lat: 10 mg raz na dobę (20 kropli raz na dobę).

Pacjenci w podeszłym wieku:

Brak danych wskazujących na konieczność zmniejszenia dawki leku u osób w podeszłym wieku, jeśli czynność nerek jest u nich prawidłowa.

1

Pacjenci z umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności nerek:

Brak danych określających stosunek skuteczności do bezpieczeństwa stosowania u pacjentów

z zaburzeniami czynności nerek. Ponieważ cetyryzyna jest wydalana głównie przez nerki (patrz punkt 5.2), w przypadku braku możliwości zastosowania alternatywnego leczenia, odstępy pomiędzy poszczególnymi dawkami muszą być ustalone indywidualnie w zależności od czynności nerek.

Dawkowanie należy zmodyfikować zgodnie z poniższą tabelą.

Aby skorzystać z tabeli, należy obliczyć klirens kreatyniny (Clkr) w ml/min. Clkr (ml/min) można obliczyć na podstawie stężenia kreatyniny w surowicy krwi (mg/dl), posługując następującym wzorem:

	[140 – wiek (lata)] x masa ciała (kg)
Clkr =	__________________________________________________	(x 0,85 dla kobiet)
	72 x stężenie kreatyniny w surowicy (mg/dl)

Modyfikacja dawkowania u dorosłych pacjentów z zaburzeniami czynności nerek

Stopień wydolności nerek	Klirens kreatyniny	Dawka i częstość podawania
	(ml/min)
Prawidłowa czynność nerek	≥ 80	10 mg raz na dobę
Łagodne zaburzenia czynności	50 do 79	10 mg raz na dobę
nerek
Umiarkowane zaburzenia	30 do 49	5 mg raz na dobę
czynności nerek
Ciężkie zaburzenia czynności	< 30	5 mg co drugi dzień
nerek
Schyłkowa choroba nerek,	< 10	stosowanie przeciwwskazane
pacjenci dializowani

U dzieci z zaburzeniami czynności nerek dawkę należy ustalać indywidualnie na podstawie klirensu kreatyniny, wieku oraz masy ciała pacjenta.

Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby:

Nie ma konieczności dostosowania dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby.

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek oraz zaburzeniami czynności wątroby:

Zaleca się dostosowanie dawkowania (patrz powyżej: „Pacjenci z umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności nerek”).

1. Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną, którąkolwiek substancję pomocniczą, hydroksyzynę lub pochodne piperazyny.

U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek z klirensem kreatyniny mniejszym niż 10 ml/min.

1. Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Nie stwierdzono istotnych klinicznie interakcji między alkoholem (w stężeniu 0,5 g/l we krwi) a cetyryzyną stosowaną w dawkach terapeutycznych. Jednakże zaleca się zachowanie ostrożności podczas przyjmowania cetyryzyny jednocześnie z alkoholem.

Należy zachować ostrożność u pacjentów z czynnikami ryzyka zatrzymania moczu (np.: uszkodzenia rdzenia kręgowego, rozrost gruczołu krokowego), ponieważ cetyryzyna może zwiększać ryzyko zatrzymania moczu.

Zaleca się ostrożność podczas stosowania u pacjentów z padaczką oraz u pacjentów z ryzykiem wystąpienia drgawek.

Leki przeciwhistaminowe hamują reakcję alergiczną w testach skórnych, dlatego zaleca się odstawienie leków przeciwhistaminowych na 3 dni przed wykonaniem testów.

Metylu parahydroksybenzoesan (E218) i propylu parahydroksybenzoesan (E216) mogą powodować reakcje alergiczne (możliwe reakcje typy późnego).

Dzieci

Nie zaleca się stosowania tego produktu leczniczego u dzieci w wieku poniżej 2 lat.

1. Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Ze względu na właściwości farmakokinetyczne, farmakodynamiczne oraz profil tolerancji cetyryzyny nie są spodziewane interakcje tego produktu leczniczego z innymi lekami.

W przeprowadzonych badaniach nie donoszono o występowaniu interakcji farmakodynamicznych ani znaczących interakcji farmakokinetycznych, w szczególności z pseudoefedryną lub teofiliną (400 mg na dobę).

Pokarm nie zmniejsza stopnia wchłaniania cetyryzyny, natomiast zmniejsza szybkość wchłaniania cetyryzyny.

1. Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Ciąża

Dane kliniczne dotyczące stosowania cetyryzyny w ciąży są ograniczone. Badania przeprowadzone na zwierzętach nie wykazują bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu na przebieg ciąży, rozwój zarodka i (lub) płodu, przebieg porodu lub rozwój pourodzeniowy. Należy zachować ostrożność podczas przepisywania cetyryzyny kobietom w ciąży.

Karmienie piersią

Cetyryzyna przenika do mleka matki w stężeniach stanowiących 25 do 90% stężenia leku w osoczu w zależności od czasu pobierania próbek po podaniu. Dlatego należy zachować ostrożność podczas przepisywania produktu kobietom karmiącym piersią.

1. Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Obiektywne badania z zastosowaniem cetyryzyny w zalecanej dawce 10 mg nie wykazały istotnego klinicznie wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów, odczuwanie senności oraz sprawność psychofizyczną.

Pacjenci planujący prowadzenie pojazdów, wykonujący potencjalnie niebezpieczne czynności lub obsługujący maszyny powinni zwrócić uwagę na reakcję organizmu na lek oraz nie powinni stosować dawek większych niż zalecane.

U pacjentów wrażliwych, jednoczesne stosowanie cetyryzyny z alkoholem lub lekami o działaniu hamującym na ośrodkowy układ nerwowy, może nasilać wpływ leku na zdolność reagowania i koncentracji.

1. Działania niepożądane

W badaniach klinicznych wykazano, że cetyryzyna podawana w zalecanych dawkach wywołuje działania niepożądane ze strony ośrodkowego układu nerwowego o nieznacznym nasileniu, w tym senność, zmęczenie, bóle i zawroty głowy. W niektórych przypadkach obserwowano paradoksalne pobudzenie ośrodkowego układu nerwowego.

Mimo, iż cetyryzyna jest selektywnym antagonistą obwodowych receptorów H1 i jest praktycznie pozbawiona aktywności cholinolitycznej, zgłaszano pojedyncze przypadki trudności w oddawaniu moczu, zaburzeń akomodacji oka oraz suchości błony śluzowej jamy ustnej.

Zgłaszano przypadki zaburzeń czynności wątroby ze zwiększoną aktywnością enzymów wątrobowych i ze zwiększonym stężeniem bilirubiny. W większości przypadków ustępowały one po przerwaniu przyjmowania cetyryzyny dichlorowodorku.

Badania kliniczne

Dostępne są dane z klinicznych lub farmakoklinicznych badań prowadzonych metodą podwójnie ślepej próby, porównujących cetyryzynę z placebo oraz innymi lekami przeciwhistaminowymi stosowanymi w zalecanych dawkach (10 mg na dobę dla cetyryzyny). W badaniach uczestniczyło ponad 3200 pacjentów leczonych cetyryzyną. W badaniach kontrolowanych placebo, z zastosowaniem cetyryzyny w dawce 10 mg obserwowano następujące działania niepożądane, występujące z częstością 1% lub większą:

Działania niepożądane	Cetyryzyna 10 mg	Placebo
	(n=3260)	(n=3061)
Zaburzenia ogólne
Zmęczenie	1,63%	0,95%
Zaburzenia ośrodkowego
i obwodowego układu nerwowego
Zawroty głowy	1,10%	0,98%
Ból głowy	7,42%	8,07%
Zaburzenia żołądka i jelit
Ból brzucha	0,98%	1,08%
Suchość błony śluzowej jamy ustnej	2,09%	0,82%
Nudności	1,07%	1,14%
Zaburzenia psychiczne
Senność	9,63%	5,00%
Zaburzenia układu oddechowego
Zapalenie gardła	1,29%	1,34%

 

Mimo, iż senność występowała statystycznie częściej w grupie otrzymującej cetyryzynę niż w grupie otrzymującej placebo, w większości przypadków miała ona nasilenie łagodne do umiarkowanego. Inne, obiektywne badania nie wykazały wpływu cetyryzyny w zalecanych dawkach dobowych na aktywność młodych, zdrowych ochotników.

Działania niepożądane występujące z częstością 1% lub większą u dzieci w wieku od 6 miesiąca życia do 12 lat, pochodzące z badań klinicznych lub farmakoklinicznych kontrolowanych placebo to:

Działania niepożądane	Cetyryzyna	Placebo
	(n=1656)	(n=1294)
Zaburzenia żołądka i jelit
Biegunka	1,0%	0,6%
Zaburzenia psychiczne
Senność	1,8%	1,4%
Zaburzenia układu oddechowego
Zapalenie błony śluzowej nosa	1,4%	1,1%
Zaburzenia ogólne
Zmęczenie	1,0%	0,3%

Dane pochodzące z okresu po wprowadzeniu cetyryzyny do obrotu

Oprócz wymienionych powyżej działań niepożądanych występujących podczas badań klinicznych, zgłaszano następujące działania niepożądane po wprowadzeniu cetyryzyny do obrotu.

Działania niepożądane opisano według klasyfikacji układów i narządów MedDRA, a częstość występowania określono na podstawie obserwacji z okresu po wprowadzeniu leku do obrotu. Częstość występowania określono w następujący sposób: niezbyt często (≥ 1/1000 do < 1/100), rzadko (≥ 1/10 000 do < 1/1000), bardzo rzadko (< 1/10 000), częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych).

Zaburzenia krwi i układu chłonnego

Bardzo rzadko: trombocytopenia

Zaburzenia układu immunologicznego

Rzadko: reakcje nadwrażliwości

Bardzo rzadko: wstrząs anafilaktyczny

Zaburzenia metabolizmu i odżywiania

Częstość nieznana: zwiększenie łaknienia

Zaburzenia psychiczne

Niezbyt często: pobudzenie

Rzadko: zachowanie agresywne, splątanie, depresja, omamy, bezsenność

Bardzo rzadko: tiki

Częstość nieznana: myśli samobójcze

Zaburzenia układu nerwowego

Niezbyt często: parestezja

Rzadko: drgawki

Bardzo rzadko: zaburzenia smaku, omdlenie, drżenie, dystonia, dyskineza

Częstość nieznana: amnezja, zaburzenia pamięci

Zaburzenia oka

Bardzo rzadko: zaburzenia akomodacji, niewyraźne widzenie, rotacja gałek ocznych Zaburzenia ucha i błędnika

Częstość nieznana: zawroty głowy

Zaburzenia serca

Rzadko: tachykardia

Zaburzenia żołądka i jelit

Niezbyt często: biegunka

Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych

Rzadko: nieprawidłowa czynność wątroby (zwiększona aktywność aminotransferaz, fosfatazy alkalicznej, γ-GT i zwiększone stężenie bilirubiny)

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej

Niezbyt często: świąd, wysypka

Rzadko: pokrzywka

Bardzo rzadko: obrzęk naczynioruchowy, wysypka polekowa

Zaburzenia nerek i dróg moczowych

Bardzo rzadko: bolesne lub utrudnione oddawanie moczu, mimowolne oddawanie moczu

Częstość nieznana: zatrzymanie moczu

Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania

Niezbyt często: osłabienie, złe samopoczucie

Rzadko: obrzęki

Badania diagnostyczne

Rzadko: zwiększenie masy ciała

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych

Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych

Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301

Faks: + 48 22 49 21 309 e-mail: ndl@urpl.gov.pl

1. Przedawkowanie

Objawy przedawkowania

Objawy obserwowane po przedawkowaniu cetyryzyny związane są przede wszystkim z działaniem na ośrodkowy układ nerwowy, mogą wskazywać także na działanie przeciwcholinergiczne.

Po przyjęciu dawki cetyryzyny co najmniej 5 razy większej od zalecanej dawki dobowej odnotowywano następujące działania niepożądane: splątanie, biegunkę, zawroty głowy, zmęczenie,bóle głowy, złe samopoczucie, rozszerzenie źrenic, świąd, niepokój zwłaszcza ruchowy, sedację, senność, osłupienie, tachykardię, drżenie, zatrzymanie moczu.

Postępowanie po przedawkowaniu

Specyficzne antidotum nie jest znane.

Zaleca się leczenie objawowe lub podtrzymujące. Jeżeli od zażycia zbyt dużej dawki produktu nie minęło zbyt wiele czasu, należy rozważyć wykonanie płukania żołądka.

Dializa nie jest skuteczną metodą usuwania cetyryzyny z organizmu.

1. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
2. Właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterapeutyczna: pochodne piperazyny kod ATC: R06AE07

Cetyryzyna, metabolit hydroksyzyny u człowieka, jest silnym i selektywnym antagonistą obwodowych receptorów histaminowych H1. Badania wiązania z receptorem in vitro nie wykazały istotnego powinowactwa do innych receptorów niż H1.

Oprócz działania antagonistycznego w stosunku do receptorów H1, cetyryzyna wykazuje działanie przeciwalergiczne: u pacjentów z nadwrażliwością (atopią) poddawanych prowokacji alergenem, dawka 10 mg podawana raz lub dwa razy na dobę, hamuje napływ komórek późnej fazy reakcji zapalnej, eozynofili, do skóry i spojówek.

Badania u zdrowych ochotników wykazały, że cetyryzyna w dawkach 5 i 10 mg silnie hamuje reakcję prowadzącą do powstawania bąbli pokrzywkowych i zaczerwienienia, wywołaną śródskórnym podawaniem histaminy w bardzo dużych stężeniach, ale nie ustalono związku ze skutecznością.

W trwającym 35 dni badaniu, przeprowadzonym u dzieci w wieku od 5 do 12 lat nie stwierdzono tolerancji na przeciwhistaminowe działanie cetyryzyny (ustępowanie bąbli pokrzywkowych i zaczerwienienia). Po przerwaniu leczenia cetyryzyną podawaną wielokrotnie skóra odzyskuje normalną reaktywność na histaminę w ciągu 3 dni.

W sześciotygodniowym, kontrolowanym placebo badaniu z udziałem 186 pacjentów z alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa oraz współistniejącą, łagodną lub umiarkowaną astmą, cetyryzyna stosowana w dawce 10 mg raz na dobę łagodziła objawy zapalenia błony śluzowej nosa i nie wpływała na czynność płuc. Badanie to potwierdza bezpieczeństwo stosowania cetyryzyny u pacjentów z alergią i z łagodną lub umiarkowaną astmą.

W badaniu kontrolowanym placebo cetyryzyna podawana w dużej dawce dobowej wynoszącej 60 mg przez siedem dni nie powodowała statystycznie znamiennego wydłużenia odstępu QT.

Stosowanie cetyryzyny w zalecanych dawkach poprawia jakość życia pacjentów z przewlekłym i sezonowym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa.

1. Właściwości farmakokinetyczne

Maksymalne stężenie w osoczu w stanie stacjonarnym wynosi około 300 ng/ml i występuje w ciągu 1,0 ± 0,5 h. Nie zaobserwowano kumulacji cetyryzyny podczas stosowania dawek dobowych 10 mg przez 10 dni. U ochotników rozkład parametrów farmakokinetycznych, takich jak stężenie maksymalne (Cmax) i pole pod krzywą (AUC), jest jednoznacznie zdefiniowany.

Pokarm nie zmniejsza stopnia wchłaniania cetyryzyny, lecz zmniejsza szybkość wchłaniania cetyryzyny. W przypadku podawania cetyryzyny w postaci roztworu, kapsułek i tabletek, biodostępność jest podobna.

Pozorna objętość dystrybucji wynosi 0,50 l/kg. Cetyryzyna wiąże się z białkami osocza w 93 ± 0,3%. Cetyryzyna nie wpływa na stopień wiązania warfaryny z białkami.

Cetyryzyna nie podlega w znaczącym stopniu metabolizmowi pierwszego przejścia. Około dwie trzecie dawki jest wydalane w postaci niezmienionej z moczem. Końcowy okres półtrwania wynosi około 10 godzin.

Cetyryzyna wykazuje liniową kinetykę w zakresie dawek od 5 do 60 mg.

Szczególne grupy pacjentów

Pacjenci w podeszłym wieku

U 16 pacjentów w podeszłym wieku po podaniu doustnie pojedynczej dawki 10 mg okres półtrwania wydłużył się o około 50%, a klirens zmniejszył się o 40% w porównaniu z pozostałymi pacjentami. Wydaje się, że zmniejszenie klirensu cetyryzyny u ochotników w podeszłym wieku jest związane

z zaburzeniem czynności nerek.

Dzieci i niemowlęta

U dzieci w wieku od 6 do 12 lat okres półtrwania cetyryzyny wynosi około 6 godzin, a u dzieci w wieku 2 do 6 lat wynosi 5 godzin. U niemowląt i dzieci w wieku od 6 do 24 miesięcy okres półtrwania jest zmniejszony do 3,1 godziny.

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek

Farmakokinetyka leku u pacjentów z łagodnymi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny powyżej 40 ml/min) oraz u zdrowych ochotników była podobna. U pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek okres półtrwania był 3 razy dłuższy, a klirens o 70% mniejszy niż u zdrowych ochotników.

U pacjentów poddawanych hemodializie (klirens kreatyniny mniejszy niż 7 ml/min), którym podano doustnie cetyryzynę w pojedynczej dawce 10 mg, okres półtrwania był 3 razy dłuższy, a klirens o 70% mniejszy niż u osób zdrowych. Podczas hemodializy cetyryzyna była usuwana z osocza w niewielkim stopniu. Konieczna jest modyfikacja dawkowania u pacjentów z umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (patrz punkt 4.2.).

Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby

U pacjentów z przewlekłymi chorobami wątroby (marskość żółciowa, choroby dotyczące miąższu wątroby, choroby związane z zastojem żółci), którym podano 10 lub 20 mg cetyryzyny w pojedynczej dawce, okres półtrwania wydłużył się o 50%, a klirens zmniejszył o 40% w porównaniu do osób zdrowych. Modyfikacja dawkowania jest konieczna tylko u tych pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, u których jednocześnie występują zaburzenia czynności nerek.

1. Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Dane niekliniczne dotyczące cetyryzyny, uzyskane na podstawie konwencjonalnych badań farmakologicznych dotyczących bezpieczeństwa stosowania, toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności, potencjalnego działania rakotwórczego oraz toksycznego wpływu na rozrodczość, nie ujawniają występowania szczególnego zagrożenia dla człowieka.

1. DANE FARMACEUTYCZNE
2. Wykaz substancji pomocniczych

Glicerol

Glikol propylenowy

Sacharyna sodowa (E954)

Metylu parahydroksybenzoesan (E218)

Propylu parahydroksybenzoesan (E216)

Sodu octan trójwodny

Kwas octowy lodowaty

Woda oczyszczona

1. Niezgodności farmaceutyczne

Nie dotyczy.

1. Okres ważności

2 lata

Okres ważności produktu po pierwszym otwarciu butelki wynosi 3 miesiące.

1. Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania

Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C. Chronić od światła.

1. Rodzaj i zawartość opakowania

Butelka szklana o pojemności 10 lub 20 ml, z kroplomierzem PE i zakrętką gwarancyjną, zawierająca 10 ml lub 20 ml roztworu, w tekturowym pudełku.

1. Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania

Bez specjalnych wymagań.

1. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Warszawskie Zakłady Farmaceutyczne Polfa S.A. ul. Karolkowa 22/24; 01-207 Warszawa

1. NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Pozwolenie nr 11038

1. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU I DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA

Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 08.04.2004 r.

Data ostatniego przedłużenia pozwolenia: 17.05.2013 r.

1. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU

CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO